Bugiardino Rapiscan 400 mcg - soluzione iniettabile - uso endovenoso - flaconcino (vetro) - 5 ml (80 mcg/ml) 1 flaconcino

prezzo indicativo: €264

Indice


Consultando il foglietto illustrativo di Rapiscan 400 mcg - soluzione iniettabile - uso endovenoso - flaconcino (vetro) - 5 ml (80 mcg/ml) 1 flaconcino si accettano le condizioni del sito


Indicazioni terapeutiche

Medicinale solo per uso diagnostico. Rapiscan è un vasodilatatore coronarico selettivo da utilizzarsi come agente per stress farmacologico per l’imaging di perfusione miocardica (myocardial perfusion imaging, MPI) con radionuclidi in pazienti adulti incapaci di sottoporsi a uno sforzo adeguato con l’esercizio fisico.

torna all'indice

Posologia

Il trattamento con Rapiscan è limitato alle strutture mediche nelle quali sia disponibile l’equipaggiamento per il monitoraggio cardiaco e la rianimazione. Posologia La dose raccomandata è un’iniezione singola di 400 mcg di regadenoson (5 ml) in una vena periferica; non è necessario alcun adattamento posologico in base al peso corporeo.I pazienti devono evitare di consumare qualsiasi prodotto contenente metilxantine (ad es. caffeina) e qualsiasi medicinale contenente teofillina per almeno 12 ore prima della somministrazione di Rapiscan (vedere paragrafo 4.5). Se possibile, il dipiridamolo deve essere evitato almeno nei due giorni precedenti la somministrazione di Rapiscan (vedere paragrafo 4.5). L’aminofillina può essere utilizzata per attenuare le reazioni avverse gravi e/o persistenti a regadenoson ma non deve essere utilizzata unicamente per far cessare una crisi convulsiva indotta da Rapiscan (vedere paragrafo 4.4). Regadenoson aumenta rapidamente la frequenza cardiaca (vedere paragrafi 4.4 e 5.1). I pazienti devono restare seduti o sdraiati ed essere sottoposti a monitoraggio a intervalli frequenti dopo l’iniezione, finché i parametri dell’ECG, la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa siano ritornati ai valori pre– dose. Uso ripetuto Questo prodotto va somministrato solo una volta in un periodo di 24 ore. La sicurezza e la tollerabilità dell’uso ripetuto di questo prodotto entro le 24 ore non sono state caratterizzate. Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia di regadenoson nei bambini di età inferiore a 18 anni non sono state ancora stabilite. Non ci sono dati disponibili. Anziani Non è necessario alcun adattamento della dose (vedere paragrafo 5.2). Compromissione epatica Non è necessario alcun adattamento della dose (vedere paragrafo 5.2). Compromissione renale Non è necessario alcun adattamento della dose (vedere paragrafo 5.2). Modo di somministrazione Per uso endovenoso. • Rapiscan deve essere somministrato come iniezione rapida di 10 secondi in una vena periferica, utilizzando un catetere o un ago da 22 gauge o di diametro maggiore. • Immediatamente dopo l’iniezione di Rapiscan devono essere somministrati 5 ml di soluzione iniettabile di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%). • Il radiofarmaco per l’agente di imaging di perfusione miocardica con radionuclidi deve essere somministrato 10–20 secondi dopo la soluzione iniettabile di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%). Il radiofarmaco può essere iniettato direttamente nello stesso catetere utilizzato per Rapiscan.

torna all'indice

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. • Blocco atrio–ventricolare (AV) di secondo o terzo grado o disfunzione del nodo del seno, ad eccezione dei pazienti dotati di un pacemaker artificiale in funzione. • Angina instabile che non sia stata stabilizzata con la terapia farmacologica. • Ipotensione grave. • Insufficienza cardiaca scompensata.

torna all'indice

Avvertenze e precauzioni

Rapiscan può potenzialmente causare reazioni gravi e che comportano pericolo di vita, comprese le reazioni riportate di seguito (vedere anche paragrafo 4.8). Deve essere effettuato un monitoraggio ECG continuo e i segni vitali devono essere monitorati a intervalli frequenti, finché i parametri dell’ECG, la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa siano ritornati ai valori pre–dose. Rapiscan deve essere utilizzato con cautela e somministrato esclusivamente in una struttura medica nella quale sia disponibile l’equipaggiamento per il monitoraggio cardiaco e la rianimazione. L’aminofillina può essere somministrata in dosi comprese tra 50 mg e 250 mg tramite iniezione endovenosa lenta (da 50 mg a 100 mg in 30–60 secondi) per attenuare le reazioni avverse gravi e/o persistenti a Rapiscan ma non deve essere utilizzata unicamente per far cessare una crisi convulsiva indotta da Rapiscan. Ischemia miocardica A seguito dell’ischemia cardiaca indotta dagli agenti per stress farmacologico come Rapiscan possono manifestarsi arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico. Rapiscan deve essere usato con cautela in pazienti con recente infarto miocardico. Negli studi clinici condotti su regadenoson sono stati esclusi i pazienti che di recente avevano subito un infarto miocardico (nei 3 mesi precedenti). Blocco dei nodi seno–atriale e atrio–ventricolare Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso regadenoson, possono deprimere i nodi seno–atriale (SA) e AV e causare un blocco AV di primo, secondo o terzo grado, o bradicardia sinusale. Ipotensione Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso regadenoson, inducono vasodilatazione arteriosa e ipotensione. Il rischio di ipotensione grave può essere maggiore nei pazienti con disfunzione autonoma, ipovolemia, stenosi nel tronco principale dell’arteria coronarica sinistra, cardiopatia vascolare stenotica, pericardite o effusioni pericardiche o arteriopatia carotidea stenotica con insufficienza cerebrovascolare. Pressione arteriosa elevata Rapiscan può causare innalzamenti clinicamente significativi della pressione arteriosa, che in alcuni casi possono provocare crisi ipertensive (vedere paragrafo 4.8). Il rischio di incrementi pressori significativi può essere maggiore in pazienti con ipertensione non controllata. Occorre valutare l’opportunità di ottenere un buon controllo pressorio prima di iniziare il trattamento con Rapiscan. Rapiscan in combinazione con l’esercizio fisico L’uso di Rapiscan in combinazione con l’esercizio fisico è stato associato a reazioni avverse serie quali ipotensione, ipertensione, sincope e arresto cardiaco. È probabile che i pazienti che hanno manifestato segni o sintomi indicativi di ischemia miocardica acuta durante l’esercizio fisico o il recupero possano essere esposti a un rischio particolarmente alto di reazioni avverse serie. Attacchi ischemici transitori e accidenti cerebrovascolari Rapiscan può provocare un attacco ischemico transitorio (vedere paragrafo 4.8). Nell’esperienza post–marketing sono stati osservati anche casi di accidenti cerebrovascolari (ACV). Rischio di convulsioni Occorre cautela nella somministrazione di Rapiscan a pazienti con storia di convulsioni o altri fattori di rischio per le convulsioni, compresa la somministrazione concomitante di medicinali che abbassano la soglia convulsiva (p. es. antipsicotici, antidepressivi, teofilline, tramadolo, steroidi sistemici e chinoloni).Per la sua azione pro–convulsivante, l’aminofillina può prolungare una crisi convulsiva o provocare crisi convulsive multiple. Pertanto la somministrazione di aminofillina unicamente allo scopo di far cessare una crisi convulsiva indotta da Rapiscan non è raccomandata. Flutter o fibrillazione atriale Rapiscan deve essere usato con cautela in pazienti con storia di flutter o fibrillazione atriale. Nell’esperienza post–marketing, a seguito della somministrazione di Rapiscan sono stati osservati casi di peggioramento o recidiva di fibrillazione atriale. Broncocostrizione Gli agonisti del recettore dell’adenosina possono indurre broncocostrizione e disfunzione respiratoria. Per i pazienti affetti da patologia broncocostrittiva nota o sospetta, malattia polmonare ostruttiva cronica (chronic obstructive pulmonary disease, COPD) o asma, una terapia broncodilatatrice adeguata e le misure di rianimazione devono essere disponibili prima della somministrazione di Rapiscan. Sindrome del QT lungo Regadenoson stimola l’output simpatico e può aumentare il rischio di tachiaritmie ventricolari nei pazienti con sindrome del QT lungo. Avvertenze relative agli eccipienti Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose. La soluzione di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%) iniettata dopo Rapiscan contiene tuttavia 45 mg di sodio. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.

torna all'indice

Interazioni

Non sono stati effettuati studi di interazione con altri medicinali. Metilxantine Le metilxantine (ad es. caffeina e teofillina) sono agonisti non specifici del recettore dell’adenosina e possono interferire con l’attività vasodilatatrice di regadenoson (vedere paragrafo 5.1). I pazienti devono evitare di consumare qualsiasi medicinale contenente metilxantine e qualsiasi medicinale contenente teofillina per almeno 12 ore prima della somministrazione di Rapiscan (vedere paragrafo 4.2). È stato dimostrato che l’aminofillina (100 mg somministrati tramite iniezione endovenosa lenta in 60 secondi), iniettata 1 minuto dopo la somministrazione di 400 mcg di regadenoson in soggetti sottoposti a cateterismo cardiaco, riduce la durata della risposta del flusso ematico coronarico a regadenoson, come dimostrato con l’eco–doppler pulsato. L’aminofillina è stata utilizzata per attenuare le reazioni avverse a Rapiscan (vedere paragrafo 4.4). Dipiridamolo Il dipiridamolo aumenta i livelli ematici di adenosina e la risposta a regadenoson può essere alterata in presenza di livelli ematici aumentati di adenosina. Se possibile, il dipiridamolo deve essere evitato almeno nei due giorni precedenti la somministrazione di Rapiscan (vedere paragrafo 4.2). Medicinali cardioattivi Negli studi clinici, Rapiscan è stato somministrato a pazienti trattati con altri medicinali cardioattivi (cioè β–bloccanti, calcio–antagonisti, inibitori ACE, nitrati, glicosidi cardiaci e inibitori del recettore dell’angiotensina) senza effetti evidenti sul profilo di sicurezza o efficacia di Rapiscan. Altre interazioni Regadenoson non inibisce il metabolismo dei substrati di CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP3A4 nei microsomi epatici umani, quindi è improbabile che alteri la farmacocinetica dei medicinali metabolizzati da questi enzimi del citocromo P450.

torna all'indice

Effetti indesiderati

Riassunto del profilo di sicurezza Nella maggior parte dei pazienti trattati con Rapiscan negli studi clinici, le reazioni avverse sono state di natura lieve e transitoria (si sono in genere risolte entro 30 minuti dopo aver ricevuto Rapiscan) e non hanno reso necessario alcun intervento medico. Le reazioni avverse si sono manifestate nell’80% circa dei pazienti. Le reazioni avverse più comuni segnalate negli studi clinici in un totale di 1.651 pazienti/soggetti sono state: dispnea (29%), cefalea (27%), rossore (23%), dolore toracico (19%), alterazioni del segmento ST all’elettrocardiogramma (18%), fastidio gastrointestinale (15%) e capogiro (11%).Rapiscan può causare ischemia miocardica (potenzialmente associata ad arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico), ipotensione con conseguente sincope e attacchi ischemici transitori, incrementi pressori con conseguente ipertensione e crisi ipertensive e blocco del nodo SA/AV con conseguente blocco AV di primo, secondo o terzo grado o bradicardia sinusale richiedente l’intervento medico (vedere paragrafo 4.4). Segni di ipersensibilità (eruzione cutanea, orticaria, angioedema, anafilassi e/o tensione alla gola) possono insorgere immediatamente o dopo qualche tempo. L’aminofillina può essere utilizzata per attenuare le reazioni avverse gravi o persistenti a Rapiscan ma non deve essere utilizzata unicamente per far cessare una crisi convulsiva indotta da Rapiscan (vedere paragrafo 4.4). Tabella delle reazioni avverse La valutazione delle reazioni avverse di regadenoson è basata sui dati di sicurezza ottenuti negli studi clinici e nell’esperienza post–marketing. Tutte le reazioni avverse sono riportate nella tabella seguente in base alla classificazione per sistemi e organi e alla frequenza. La frequenza è definita come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10) e non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000). All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità.

Disturbi del sistema immunitario
Non comune Reazioni di ipersensibilità come: eruzione cutanea, orticaria, angioedema, anafilassi e/o tensione alla gola
Disturbi psichiatrici:
Non comune Ansia, insonnia
Patologie del sistema nervoso:
Molto comune Cefalea, capogiro
Comune Parestesia, ipoestesia, disgeusia
Non comune Convulsioni, sincope, attacco ischemico transitorio, non reattività agli stimoli, riduzione del livello di coscienza, tremore, sonnolenza
Rara Accidente cerebrovascolare
Patologie dell’occhio:
Non comune Visione offuscata, dolore oculare
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non comune Tinnito
Patologie cardiache:
Molto comune Alterazioni del segmento ST dell’elettrocardiogramma
Comune Angina pectoris, blocco atrio–ventricolare, tachicardia, palpitazioni, altre anomalie dell’ECG comprendenti il prolungamento dell’intervallo QT corretto dell’elettrocardiogramma
Non comune Arresto cardiaco, infarto miocardico, blocco AV completo, bradicardia, flutter atriale, fibrillazione atriale di nuova insorgenza, peggioramento o recidiva di fibrillazione atriale
Patologie vascolari:
Molto comune Rossore
Comune Ipotensione
Non comune Ipertensione, pallore, sensazione di freddo alle estremità
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Molto comune Dispnea
Comune Tensione della gola, irritazione della gola, tosse
Non comune Tachipnea
Patologie gastrointestinali:
Molto comune Fastidio gastrointestinale
Comune Vomito, nausea, fastidio orale
Non comune Distensione dell’addome, diarrea, incontinenza fecale
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comune Iperidrosi
Non comune Eritema
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Comune Dolore dorsale, cervicale o alla mandibola, dolore agli arti, fastidio muscoloscheletrico
Non comune Artralgia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Molto comune Dolore toracico
Comune Malessere, astenia
Non comune Dolore in sede di iniezione, dolore corporeo generalizzato
Descrizione di reazioni avverse selezionate A seguito dell’ischemia indotta dagli agenti per stress farmacologico possono manifestarsi arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico. Prima della somministrazione di Rapiscan devono essere disponibili l’equipaggiamento per la rianimazione cardiaca e uno staff appositamente addestrato (vedere paragrafo 4.4). Blocco dei nodi seno–atriale e atrio–ventricolare Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso Rapiscan, possono deprimere i nodi SA e AV e possono indurre blocco AV di primo, secondo o terzo grado o bradicardia sinusale richiedente l’intervento medico. Negli studi clinici, un blocco AV di primo grado (prolungamento PR > 220 msec) si è manifestato nel 3% dei pazienti entro 2 ore dopo la somministrazione di Rapiscan; un blocco AV transitorio di secondo grado con battiti ridotti è stato osservato in un paziente trattato con Rapiscan. Nell’esperienza post–marketing sono stati segnalati blocco cardiaco di terzo grado e asistolia entro alcuni minuti dopo la somministrazione di Rapiscan. Ipotensione Gli agonisti del recettore dell’adenosina, compreso Rapiscan, inducono vasodilatazione arteriosa e ipotensione. Negli studi clinici sono state osservate una riduzione della pressione arteriosa sistolica (> 35 mm Hg) nel 7% dei pazienti e una riduzione della pressione arteriosa diastolica (> 25 mm Hg) nel 4% dei pazienti entro 45 minuti dopo la somministrazione di Rapiscan. Il rischio di ipotensione grave può essere maggiore nei pazienti con disfunzione autonomica, ipovolemia, stenosi nel tronco principale dell’arteria coronarica sinistra, cardiopatia valvolare stenotica, pericardite o versamento pericardico, o arteriopatia carotidea stenotica con insufficienza cerebrovascolare. Nell’esperienza post–marketing sono stati segnalati sincope e attacchi ischemici transitori. Pressione arteriosa elevata Negli studi clinici sono stati osservati un aumento della pressione arteriosa sistolica (≥ 50 mm Hg) nello 0,7% dei pazienti e un aumento della pressione arteriosa diastolica (≥ 30 mm Hg) nello 0,5% dei pazienti. Per la maggior parte, questi incrementi si sono risolti nell’arco di 10–15 minuti ma, in alcuni casi, erano ancora presenti 45 minuti dopo la somministrazione di Rapiscan. Sindrome del QT lungo Regadenoson aumenta il tono simpatico, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e riduzione dell’intervallo QT. Nei pazienti con sindrome del QT lungo, la stimolazione simpatica puòavere come conseguenza una riduzione dell’intervallo QT inferiore al normale e anche un aumento paradossale dell’intervallo QT. In questi pazienti può verificarsi il fenomeno della sindrome "R su T", nella quale un battito extra interrompe l’onda T del battito precedente, con aumento del rischio di tachiaritmia ventricolare. Cefalea Il 27% dei soggetti trattati con Rapiscan negli studi clinici ha manifestato cefalea. La cefalea è stata considerata grave nel 3% dei soggetti. Popolazione anziana I pazienti anziani (età ≥ 75 anni; n = 321) hanno manifestato un profilo di reazioni avverse simile ai pazienti più giovani (età < 65 anni; n = 1.016), ma una maggiore incidenza di ipotensione (2% versus < 1%).

torna all'indice

Gravidanza e allattamento

Gravidanza Non esistono dati adeguati relativi all’uso di Rapiscan in donne in gravidanza. Non sono stati condotti studi sugli animali sullo sviluppo pre– e post–natale. Negli studi sullo sviluppo embriofetale è stata osservata fetotossicità, ma non teratogenicità (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani è sconosciuto. Rapiscan non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non sia strettamente necessario. Allattamento Non è noto se regadenoson sia escreto nel latte materno. L’escrezione di regadenoson nel latte non è stata studiata negli animali. Deve essere presa la decisione se interrompere l’allattamento con latte materno o astenersi dalla terapia con Rapiscan tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia per la donna. Se Rapiscan viene somministrato, la donna non deve allattare con latte materno per almeno 10 ore (cioè per almeno 5 volte l’emivita di eliminazione plasmatica) dopo la somministrazione di Rapiscan. Fertilità Non sono stati condotti studi di fertilità con Rapiscan (vedere paragrafo 5.3).

torna all'indice

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

torna all'indice

Principio attivo

Ogni flaconcino da 5 ml contiene 400 mcg di regadenoson (80 mcg /ml). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

torna all'indice

Eccipienti

Disodio fosfato diidrato Sodio diidrogeno fosfato monoidrato Glicole propilenico Disodio edetato Acqua per preparazioni iniettabili

torna all'indice

Rapiscan appartiene a

Altri preparati cardiaci


 


Ultimo aggiornamento: aprile 2018

Pubblicità

Vedi anche